2018年ag手机亚游|官方网站药师考试备考已经开始,在西药专业知识一中,药效学占了24分,这就要求考生们对重点内容有较好的掌握。环球医学网:www.jscslt.com整理了本章节重要考点,希望能帮到大家。

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1.量反应:可用数或量或最大反应的百分率表示,研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。

2.质反应:反应性质变化,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。

3.最大效应(Emax)/效能:指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,所能达到的最大效应。

4.效价强度:引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,[※其值越小则强度大]。

5.半数有效量(ED50):引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

6.半数致死量(LD50):引起50%试验动物死亡的量。

7.治疗指数(TI):LD50/ED50——越大越安全。

8.安全范围:ED95和LD5之间距离——越大越安全。[较好的指标]

9.药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标,进行作图,得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈现典型的S形曲线,即量-效曲线。通常,在整体动物试验,以给药剂量表示;在离体实验,则以药物浓度表示。

10.药物的作用靶点:酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体。

11.药物作用机制:补充体内物质,如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病。

12.药物作用机制:改变细胞周围环境的理化性质,如抗酸药中和胃酸,可用于治疗胃溃疡;静脉注射甘露醇,在肾小管产生高渗透压而利尿;二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物,促使其随尿排出以解毒。

13.受体的性质:饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性

14.药物与受体相互作用的学说:占领学说、速率学说、二态模型学说

15.受体的类型:

G蛋白偶联受体M胆碱受体、肾上腺素受体、DA受体、5-HT受体、前列腺素受体配体门控离子通道受体N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体酶活性受体酪氨酸激酶受体(胰岛素和表皮生长因子受体)、非酪氨酸激酶受体(生长激素与干扰素受体)细胞核激素受体肾上腺皮质激素、维生素A/D、甲状腺激素

16.受体作用的信号转导:

第一信使(细胞内)多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等第二信使(胞浆内)1、环磷酸腺苷(cAMP)2、环磷酸鸟苷(cGMP) 3、二酰基甘油( DG)和三磷酸肌醇(IP3)4、钙离子5、廿碳烯酸类(花生四烯酸)6、一氧化氮(NO)—既有第一信使特征又有第二信使特征第三信使(细胞核内外)生长因子、转化因子

17.受体的激动药和拮抗药:

(1)激动药:与受体既有亲和力又有内在活性。① 完全激动剂:亲和力很高,内在活性很强(α=1)② 部分激动剂:亲和力很高,内在活性不强(0 <α<1)< p="">

(2)拮抗药:具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),不能产生效应。① 竞争性拮抗药:结合可逆,Emax不变,量效曲线平行右移② 非竞争性拮抗药:结合牢固,Emax下降。

18.受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

19.同源脱敏指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。

20.异源脱敏指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。

21.受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。

22.影响药物作用的因素:

1.药物方面的因素理化性质、剂量、给药时间、疗程、剂型和给药途径、药物相互作用2.机体方面的因素①生理、精神、疾病因素;②遗传因素(种族/种属/个体差异、特异质反应);③时辰因素;④生活习惯与环境

23.影响药物的分布:

① 游离型药物:具有药理活性

② 结合型药物:不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄

24.肝药酶诱导剂与抑制剂:

① 肝药酶诱导剂:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素

② 肝药酶抑制剂:红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

25.药效学方面的协同作用:相加作用、增强作用、增敏作用

26.相加作用:①阿司匹林+对乙酰氨基酚;②利尿药+各类抗高血压药;③阿司匹林+可待因

27.增强作用:

1+1>2:①磺胺甲恶唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP);②普鲁卡因 +肾上腺素;③三联疗法—克拉霉素抑制奥美拉唑代谢

1+0>1:①可卡因增强肾上腺素作用;②排钾利尿药增强洋地黄和抗心律失常药毒性;③补钾加重螺内酯及 ACEI的高钾血症

28.其他拮抗作用:

①相减作用:克林霉素/红霉素(竞争结合靶位50S亚基);

②化学性拮抗:肝素/鱼精蛋白(正负电荷反应) ;

③生化性拮抗:苯巴比妥(肝药酶诱导剂)加速避孕药代谢;

④药物输送机制被拮抗;

⑤脱敏作用

29.生理性拮抗:两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体:组胺—肾上腺素组胺:支气管收缩、扩血管肾上腺素:支气管扩张、收血管

30.药理性拮抗:同一受体的激动药 —拮抗药 ①组胺激动药和拮抗药;②肾上腺素β受体激动药和拮抗药

31.药物的协同作用

A药B药相互作用结果抗胆碱药抗胆碱药(抗帕金森病药、丁酰苯类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药等)抗胆碱作用增强、在湿热环境中中暑、麻痹性肠梗阻、中毒性精神病降血压药引起低血压的药(抗心绞痛药、血管扩张药、吩噻嗪类)增加降压作用、直立性低血压中枢神经抑制药中枢神经抑制药(乙醇、镇吐药、抗组胺药、催眠镇静药、抗精神病药等)损害精神运动机能,降低灵敏性、困倦、木僵、呼吸抑制、昏迷和死亡甲氨蝶呤复方新诺明巨幼红细胞症肾毒性药肾毒性药(庆大霉素、妥布霉素和头孢噻吩)增加神经毒性神经-肌肉阻断药有神经-肌肉阻断作用的药物(如氨基糖苷类)增加神经-肌肉阻滞、延长室息时间补钾剂留钾利尿药(氨苯蝶啶)高钾血症